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本期艾偉拓小編繼續進行II期臨床在研脂質體項目的介紹,這個項目是個非常老生常談的藥物,小伙伴們應該并不陌生,那就是SN-38的脂質體LE-SN38。相信不用小編多說,喜樹堿類藥物的特性大家都已熟知。
作為活性代謝產物的SN-38因穩定性等原因應用一直大受限制,而在制成LE-SN38脂質體之后,很多問題都能迎刃而解。跟著小編一起詳細了解下吧!
SN-38的脂質體LE-SN38由新興的脂質體技術公司Neopharm開發,其**技術在于制備脂質體時采用了一種人工合成的心磷脂四豆蔻酰甘油心磷脂。由于心磷脂的獨特性質,它可以和SN-38強烈作用,將藥物穩定的嵌在脂質體膜中,進而提高了藥物及制劑在體內外的穩定性。**中除了心磷脂外還使用了DOPC和膽固醇,藥脂比大約1:18,制劑粒徑150~200nm,包封率可達95%。
心磷脂
Neopharm基于這一專利技術開發了4個產品:LE-SN38、LE-rafAON(反義核酸)、LEM(米托蒽醌)和LEP(紫杉醇)。其中LE-SN38正在美國進行II期臨床試驗,適應癥為轉移型結直腸*。
看到這里,相信就算是起先不熟悉的小伙伴對SN-38的脂質體LE-SN38也有了一定了解了吧!II期臨床在研脂質體項目系列后續會持續更新,敬請期待!
