說到蔗糖八硫酸酯X鹽，也許有的小伙伴并不是很熟悉，不過伊立替康脂質體Onivyde®你應該不陌生，這是國內仿制較多的脂質體項目之一，作為伊立替康脂質體Onivyde®專用輔料，蔗糖八硫酸酯X鹽在伊立替康脂質體Onivyde®中發揮著怎樣的功效？

 蔗糖八硫酸酯X鹽產品信息：

 1產品名：蔗糖八硫酸酯X鹽

 2英文名：Sucrose octasulfate X

 3分子式：C₁₂H₁₄X₈O₃₅S₈

 4結構式：  

 5性狀：白色固體粉末

 6純度：99.8%

 7含量：100.7%

 Onivyde®,由臺灣智擎公司研制，是唯yi由華人團隊開發并成功在美國上市的脂質體藥品。FDA授予其優先審批及孤兒藥資格并于2015年批準其上市，隨后于2016年獲歐盟批準上市，臨床上與氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯用以治療轉移性胰腺癌。

 作為國內仿制較多的脂質體項目之一，Onivyde的處方大家自然也不陌生，小編簡單分析如下。

 這是一個中規中矩的處方：DSPC在脂質體制備中非常常用，具有穩定、剛性較強等特性，是構成磷脂雙分子膜的主要成分，對藥物進行包裹、保護；膽固醇在脂質體處方中也十分常見，主要起穩定、調節膜流動性的作用，在Onivyde中用量較高可保證藥物在體循環中的穩定性并緩慢釋放；培化磷脂DSPE-MPEG2000的使用一方面提高粒子間穩定性，另一方面可使粒子躲避MPS等系統的識別、吞噬從而延長體內循環時間，也是長循環脂質體常用的PEG化脂質輔料。該脂質體藥脂比高達1：2，藥物包封率95%以上，粒徑在110nm左右，每個脂質體粒子能包裹約8萬個伊立替康蔗糖八硫酸酯復合物分子。

 由于伊立替康的化學結構會跟據環境pH情況在內酯型和開環型的羧酸鹽形態間相互轉變，兩種形式呈動態平衡。其在酸性條件下為內酯形式，而在生理條件下（pH 7.4）會轉變為羧酸鹽形式。但內酯環卻是伊立替康發揮抗腫liu活性的必需結構，因此開發其脂質體制劑需找尋合適的方法來穩定其結構中的活性部位--內酯環。Onivyde® 采用蔗糖八硫酸鹽梯度載藥，使得伊立替康在弱酸性內水相中以沉淀形式被穩定包載。

 Onivyde® 常見副作用有：腹瀉、乏力、嘔吐、惡心、食欲減退、口腔炎和發熱。同時也有發現抗炎細胞（淋巴細胞和中性粒細胞）的減少。治療導致患者死亡的原因主要是中性粒細胞減少引發的敗血癥。

 脂質體是復雜注射劑，了解處方對于一個產品的成功仿制只是第一步。Onivyde® 所用磷脂輔料DSPC、膽固醇、DSPE-mPEG2000以及蔗糖八硫酸酯X鹽我司均完成/計劃完成CDE和DMF登記，愿與大家共同努力，一同克服重重壁壘最終實現Onivyde的順利產業化。

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