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談及PEG化磷脂DSPE-MPEG2000,相信有的小伙伴比較熟悉了,這款PEG化磷脂極易溶于氯仿和甲醇,易溶于乙醇和丙酮,可溶于水,本期AVT小編給大家帶來這款PEG化磷脂的應用中的伊立替康脂質體,感興趣的小伙伴一起來看下吧!
介紹應用之前,我們有必要認識一下DSPE-MPEG2000這款磷脂產品。
DSPE-MPEG2000,中文名稱二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000的它,化學名稱:N-(羰基-甲氧基聚乙二醇2000)-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺,鈉鹽。這款CAS號147867-65-0的磷脂產品,艾偉拓有試劑級和藥用注射級兩種級別產品供大家選擇。分子式為C43H83NO10P(C2H4O)nNa,n≈45,分子量大約在2800。外觀為白色粉末的DSPE-MPEG2000可應用于脂質體膜材,乳化劑,在多款脂質體產品皆有應用,其中DSPE-MPEG2000在伊立替康脂質體中如何發揮作用呢?
艾偉拓(上海)醫藥科技有限公司2007年至今,堅持以**藥用輔料為主要業務方向;專注與脂質體,脂肪乳為**的**注射劑領域;"高校+研究所+藥企"拓展模式,已覆蓋中國所有相關企業。
伊立替康脂質體,FDA授予其優先審批及孤兒藥資格并于2015年批準其上市,臨床上與氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯用以**轉移型胰腺*。由于伊立替康的化學結構會跟據環境pH情況在內酯型和開環型的羧酸鹽形態間相互轉變,兩種形式呈動態平衡。其在酸性條件下為內酯形式,而在生理條件下(pH 7.4)會轉變為羧酸鹽形式。但內酯環卻是伊立替康發揮抗腫liu活性的必需結構,因此開發其脂質體制劑需找尋合適的方法來穩定其結構中的活性部位--內酯環。
伊立替康脂質體**磷脂組成是怎樣的呢?伊立替康脂質體的**用到了幾款不同的藥用輔料,包括DSPC,CHOL及DSPE-MPEG2000,具體的摩爾比為DSPC:CHOL:DSPE-mPEG2000 = 3:2:0.015,藥物包封率可達90%以上。*終產品粒徑在110nm左右,藥脂比高達八百多克伊立替康每摩爾磷脂。
伊立替康脂質體**所用的DSPC、CHOL以及長循環DSPE-mPEG2000我司均有在售,產量穩定品質高,且可做到現貨供應,已在全球多個上市脂質體中獲得使用。感興趣的小伙伴歡迎來電垂詢:400-6262 623!
