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本期艾偉拓小編帶來的是HSPC的應(yīng)用實(shí)例分析,本文介紹的HSPC為藥用注射級(jí)氫化大豆卵磷脂,是一種半合成磷脂,其中 1,2-二硬脂酰基卵磷脂的含量不少于 98%,適合應(yīng)用于脂質(zhì)體的制備。作為膜材,HSPC已廣fan應(yīng)用于脂質(zhì)體藥物研發(fā)及上市產(chǎn)品**,且在多個(gè)臨床階段的脂質(zhì)體項(xiàng)目中也有應(yīng)用,如勒托替康脂質(zhì)體。
以**產(chǎn)品為例,HSPC在制備脂質(zhì)體時(shí)的用法如下:
1、兩性霉素 B 脂質(zhì)體注射液(Ambisome,1990)
成分
AmB
HSPC
DSPG
CHO
摩爾比
1
5
2
2.5
用量/支
50mg
213mg
84mg
52mg
適應(yīng)癥:嚴(yán)重的深度****。
HSPC 用法:與磷脂和藥物一起溶于適當(dāng)有機(jī)溶劑,55℃水浴旋蒸、抽真空制薄膜。
2、多柔比星脂質(zhì)體注射液(Doxil,1995)
成分
AmB
HSPC
DSPG
CHO
摩爾比
17
56
39
5
用量/濃度
2mg/mL
9.58mg/mL
3.19mg/mL
3.19mg/mL
適應(yīng)癥:晚期卵巢*、多發(fā)性骨髓*以及 HIV 并發(fā)的卡波西肉瘤。
HSPC用法:與磷脂一起溶于適當(dāng)有機(jī)溶劑,在 55℃水浴并快速攪拌條件下緩慢勻速注入含多柔比星的水溶液,形成均勻初乳。
