? ? 蛋黃磷脂酰甘油EPG，可能很多人對(duì)它并不熟悉，但隨著兩年期前列地爾注射液在國(guó)內(nèi)的受關(guān)注度越來(lái)越高，其也被越來(lái)越多的復(fù)雜注射劑研究者所了解并開(kāi)始在產(chǎn)品研發(fā)中使用。什么是EPG，它又有著怎樣的應(yīng)用特性？Today跟著艾偉拓的小編一起來(lái)了解下吧。

EPG的來(lái)源：

?一、提取。蛋黃中天然存在的PG含量非常低，占總磷脂量的不足1%。所以通過(guò)提取的方式獲得天然磷脂酰甘油難度和成本都是很高的。

?二、化學(xué)合成。采用全合成的方式生產(chǎn)PG類磷脂已經(jīng)得到了大范圍的產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用，可以得到純度不低于99%的磷脂產(chǎn)品。化學(xué)合成是目前獲取EPG的主要途徑。

?三、生物合成。雖然磷脂酰甘油的生物存量很少，難以提取，但是磷脂酰膽堿（PC）的生物蘊(yùn)藏非常豐富，可以大量獲得，如蛋黃卵磷脂，大豆卵磷脂。利用磷脂酶D的催化，通過(guò)頭基交換，可以將PC轉(zhuǎn)化為PG。

EPG的性質(zhì)及應(yīng)用：

?? 分子式（主要成分）：C₄₀H₇₆NaO₁₀P

? ??結(jié)構(gòu)：

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?? 平均分子量：782.3

?? 相變溫度：沒(méi)有固定值，約-8℃

?? 電性：負(fù)

? ? 在藥用輔料領(lǐng)域，PG的應(yīng)用雖不如PC廣fan，但由于其獨(dú)特的結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)，在一些制劑的開(kāi)發(fā)中作為關(guān)鍵輔料起了極為重要的作用，其中最有代表性的即是2014年1月富士制藥上市的2年保質(zhì)期前列地爾注射液。正是由于使用了EPG替換原有處方中的油酸從而提高了前列地爾脂肪乳的穩(wěn)定性，成功實(shí)現(xiàn)了將前列地爾注射液的保質(zhì)期由1年提高到2年，引發(fā)行業(yè)變革！

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? ? 除此之外，EPG在脂質(zhì)體藥物研發(fā)中也有一些應(yīng)用，目前仍以科研為主。因較低的相變溫度、剛性小、呈負(fù)電性等特性，其在應(yīng)用上與DPPG等飽和PG類磷脂有所區(qū)分，常用于開(kāi)發(fā)難溶性藥物或有特殊要求的脂質(zhì)體。